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[00329697]一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

技术成熟度: 通过小试

交易方式: 技术转让

联系人:张奕

所在地:甘肃兰州市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

  作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。

  针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
  作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。

  针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。

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