[00337383](R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮的合成方法
联系人：高景星
所在地：福建厦门市
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技术详细介绍
一、项目简介
（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮可作为合成多种手性药物、农药的中间体。例如题示物可作为合成碳青霉烯类抗生素 Tacapenem pivoxil， CS-834 的手性中间体。
Tacapenem pivoxil， CS-834
工业上生产（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮的方法是通过消旋的 4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分， 得到（R）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯， 再分别与叠氮化钠或氨基钠反应引入氨基，然后环化得到题示物。本项目采用不对称催化氢化技术， 将价格便宜的 4-氯乙酰乙酸乙酯，以 88～92%的收率，转化为（R）-（ ）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯，再经环化直接生成（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮。与生物酶法和手性拆分法较之， 本法避免了繁琐的手性柝分， 且溶剂的消耗量少，全过程原子经济性较高、生产效率强；避免使用剧毒、易爆原料；操作方便、无环境污染等优点； 并且具有很低的原料成本优势， 可参与国际市场竞争。
二、技术成熟程度
已完成实验室路线、方法验证；其反应物投料量已达到数十克或上百克；产品经核磁共振、比旋光度等仪器表征，其质量符合部颁标准。本成果可直接进入放大试验。
三、应用范围
题示物可作为合成多种手性药物、农药的中间体。
四、投产条件和预期经济效益
本法需低压反应釜和减压抽溶剂等主要装置，设备简单、投资少；且无环境污染，容易投产。据调查，目前国内（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮的价格为人民币40000 元/公斤（97%，试剂价，摩贝（Molbase）化学品公司）；国际市场的价格为10670 美元/500 克（95-98%，Betapharma Scientific， USA； β-制药科学有限公司）； 或3500 美元/100 克 （95-98%， Aurum pharmatech LIC， USA； 金药明康德药业技术有限公司，美国新泽西州）。。而依本法生产的原料成本估价为人民币 1400-1600 元/公斤， 存在较大的利润空间。
五、合作方式
合作开发或技术转让。
（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮可作为合成多种手性药物、农药的中间体。例如题示物可作为合成碳青霉烯类抗生素 Tacapenem pivoxil， CS-834 的手性中间体。
Tacapenem pivoxil， CS-834
工业上生产（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮的方法是通过消旋的 4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分， 得到（R）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯， 再分别与叠氮化钠或氨基钠反应引入氨基，然后环化得到题示物。本项目采用不对称催化氢化技术， 将价格便宜的 4-氯乙酰乙酸乙酯，以 88～92%的收率，转化为（R）-（ ）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯，再经环化直接生成（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮。与生物酶法和手性拆分法较之， 本法避免了繁琐的手性柝分， 且溶剂的消耗量少，全过程原子经济性较高、生产效率强；避免使用剧毒、易爆原料；操作方便、无环境污染等优点； 并且具有很低的原料成本优势， 可参与国际市场竞争。
二、技术成熟程度
已完成实验室路线、方法验证；其反应物投料量已达到数十克或上百克；产品经核磁共振、比旋光度等仪器表征，其质量符合部颁标准。本成果可直接进入放大试验。
三、应用范围
题示物可作为合成多种手性药物、农药的中间体。
四、投产条件和预期经济效益
本法需低压反应釜和减压抽溶剂等主要装置，设备简单、投资少；且无环境污染，容易投产。据调查，目前国内（R）-（ ）-4-羟基-2-吡咯烷酮的价格为人民币40000 元/公斤（97%，试剂价，摩贝（Molbase）化学品公司）；国际市场的价格为10670 美元/500 克（95-98%，Betapharma Scientific， USA； β-制药科学有限公司）； 或3500 美元/100 克 （95-98%， Aurum pharmatech LIC， USA； 金药明康德药业技术有限公司，美国新泽西州）。。而依本法生产的原料成本估价为人民币 1400-1600 元/公斤， 存在较大的利润空间。
五、合作方式
合作开发或技术转让。