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[00340441]喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

技术成熟度: 通过中试

交易方式: 技术转让

联系人:张奕

所在地:甘肃兰州市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重 要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的 发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多 数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境 有害的过渡金属催化下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同 的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应 的 N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到 2-芳基喹啉、1-芳基 异喹啉,前后共需三步反应。由于成本以及环境不友好等诸方面不利因素的限制, 使得 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物的规模化生产一直难以实现,市场上少 量的商品价格非常昂贵,对 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物新材料的开发与 生产非常不利。我们实验室新近开发了一项经济、绿色、高效的合成技术,其特 点是:(1)直接使用喹啉和异喹啉,无需衍生为昂贵的溴化物或 N-氧化物; (2) 不使用任何过渡金属。用很容易工业化生产的芳香格氏试剂和喹啉或者异 喹啉直接反应,就可以高产率、较大规模地合成 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化 合物。

2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重 要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的 发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多 数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境 有害的过渡金属催化下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同 的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应 的 N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到 2-芳基喹啉、1-芳基 异喹啉,前后共需三步反应。由于成本以及环境不友好等诸方面不利因素的限制, 使得 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物的规模化生产一直难以实现,市场上少 量的商品价格非常昂贵,对 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化合物新材料的开发与 生产非常不利。我们实验室新近开发了一项经济、绿色、高效的合成技术,其特 点是:(1)直接使用喹啉和异喹啉,无需衍生为昂贵的溴化物或 N-氧化物; (2) 不使用任何过渡金属。用很容易工业化生产的芳香格氏试剂和喹啉或者异 喹啉直接反应,就可以高产率、较大规模地合成 2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉类化 合物。

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