[00348749]复方夏枯草微囊型缓释胶囊的研究

主要研究：1.分离有效部位：以肾动脉狭窄型高血压大鼠为降血压动物模型，研究复方夏枯草各化学部位(石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和生物碱、乙醇)对大白鼠肾型高血压的影响。实验结果表明，放开肾蒂部小金属夹后，除乙醇部位外其他部位大鼠血压在数分钟内升高至坪值，说明夏枯草对急性实验性肾型高血压大鼠有降压作用。可以推出除乙醇部位外其他部位为复方夏枯草的活性部位。2.分离降血压活性较高的馏分：由于粗分后留下的馏分段比较多，故不能全部进行分离，为保证分离试验的意义，故以药理试验为依据，以选出降血压活性较高的馏分进行分离。在该实验中，考虑到样品的量比较少，同时结合试验成本等综合因素，选用试验动物猫为降血压药理试验的动物模型。3.以猫为试验动物，取氯仿和石油醚部位的馏分做药理试验。从Medlab生物信息采集处理系统所分析的图谱可清晰地看出，6个样品均有不同程度的降压效果，其中，2号样品和3号样品的降压效果最为明显，且有长效的降压效果；1号样品、5号样品和6号样品也有较好的降压效果；而4号样品的降压疗效并不明显，这可能是因为总浸膏中的活性成分含量较少而未达到降压的有效剂量的原因。4.细分有较好降压效果的样品，采用TLC、元素分析、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)等手段鉴定出4个化合物，分别是钩藤碱、莨菪碱、二氢白屈菜红碱、25(29)-亚甲基-26-甲基-26-乙基胆甾醇。同时通过药理试验发现25(29)-亚甲基-26-甲基-26-乙基胆甾醇的降压活性较强，且有持续降压作用。5. 制备莨菪碱羧甲基壳聚糖微球：采用正交试验制备CMCS(羧甲基壳聚糖)微球，然后与Ca<'2+>交联，红外光谱确定了羧甲基壳聚糖的结构。药物的体外释放曲线表明莨宕碱微球在体外有很好的释放效果。6.临床应用：在武汉市四家医院(武汉市东湖医院、湖北省中医院、华中科技大学同济医学院、武汉大学中南医院)临床应用共162例，能够显著地降低血压，并且比具有降压快、作用平稳的中成药“脉君安”的降压疗效好。