[00386326]奥美沙坦的研制
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技术详细介绍
奥美沙坦(olmesartan)由日本三共公司开发，2002年8月在美国上市，该品可选择性地、难以逆转的阻断AT1受体，而对其他受体系统基本无影响。与以往的同类药物比较，该品有如下特点：①降压效果好，对轻、中、重度高血压患者的降压效果优于卡托普利和洛沙坦；②降压谷/峰比非常理想，达80％；③耐受性良好，奥美沙坦不良反应发生率与安慰剂相当；④剂量小，成本低；⑤日本三共公司在中国申请了奥美沙坦原料药合成的工艺专利，该公司开发的该产品避开了国外的专利路线，原料药合成不需特殊设备，主要原料国内均有供应、且成本低，合成工艺较为简单，预计生产时可达到0.2元/20mg片，成本为所有沙坦类药物中最低，预期该品上市后将具有较强的市场竞争力；⑥该公司申报的该品种为国内首家(目前国内只有我公司一家，远远超前于后来开发者)，即将获得临床批文，有较大优势占领市场先机。