[00386581]医药脂质纳米材料及其产业化关键技术

制药行业属朝阳产业，但中国现状明显落后于国际先进水平，特别是高端制剂的产业化，原因是其所用载体材料制备工艺复杂，质量难于控制，产业化程度低，严重制约了中国高端制剂的发展。值得关注的是，纳米脂质体药物在国际上已经有13种上市，是公认的较成熟的纳米药物制剂，其优势是根据药物结构的不同可选择不同的脂质纳米材料组合，通过自组装，构建不同尺寸和功能的纳米脂质体药物，实现抗肿瘤、抗病毒等药物的靶向性或低毒性，但其关键的脂质纳米材料在中国一直依靠进口，为解决制约中国纳米脂质体药物发展的瓶颈问题，项目组从2006年起，在国家973项目、863项目、苏州市纳米专项的支持下，经过12年的努力，实现了如下主要创新成果： (1)解决了脂质纳米材料的合成、纯化和质量控制的难题脂质纳米材料因其化学结构独特的两亲性、柔软性，导致制备工艺复杂，杂质不易去除，中间体难于纯化，因而，很难公斤级以上规模制备获得符合药用纯度级别的产品，国外企业建立了较高的技术壁垒。项目对脂质纳米材料的合成及分离纯化开展技术攻关，采用具有自主知识产权的工艺合成路线，通过自制的分离填料和纯化技术，成功实现了12种脂质纳米材料合成工艺的技术突破，获得高纯度的产品，质量与进口品相当。 (2)实现了脂质纳米材料精准组装和肿瘤靶向的理论创新在脂质纳米材料制备技术突破的基础上，采用自制的脂质纳米材料，以水为分散介质，开展了液-液分散的载药微乳液体系和气-液分散的载药脂质气泡体系等创新性工作，自主研发了特殊高温微乳液的相图检测装置，摸索了一套气液界面脂质自组装技术，用于制备难溶性药物的脂质纳米制剂，提高了药物的溶解性、突破其应用瓶颈。构建了新型载药多功能化脂质纳米组装体。 (3)突破了脂质纳米材料与脂质纳米粒的产业化关键技术，实现了在药物及健康产业中的应用项目成功实现了12种脂质纳米材料批量50公斤级以上规模稳定生产，制定了用户认可的质量标准，建立了完善的质量控制和生产管理体系。确立了功能脂质纳米粒规模制备生产线和工艺流程，成功建成了中国第一条功能脂质纳米粒规模制备生产线，实现了在健康领域的产业化应用。 项目团队创立了脂质纳米材料研发公司-苏州东南药业股份有限公司，并在新三板(831869)成功挂牌；创建了国内第一家脂质纳米材料专业生产企业-江苏东南纳米材料有限公司，并已获得药品(辅料)生产许可证；创建了国内第一家脂质纳米粒专业生产企业-苏州纳康生物科技有限公司。2个脂质纳米材料获得药用辅料的生产注册批件，4个脂质纳米材料(2个独家)已在药审中心作为药用辅料登记并公示。该项目2016和2017年实现累计销售额97755万元，累计新增利润11927万元。东南大学与项目其他完成单位经过深入的产学研合作,成果已推广应用于药品，化妆品的研发和生产领域，取得了显著的社会效益，具有广阔的应用前景。