[00392027]术后与癌症镇痛国家一类新药L-抗坏血酸布洛芬酯的研发

已完成芬维C的中试生产工艺研究，建立了质量标准，并对芬维C进行了初步的药效学与安全性评价。研究结果表明芬维C具有良好的水溶性，在生理pH下可供静脉给药；镇痛和消炎效果明显优于布洛芬；由于羧基被封闭，因而蛋白结合率由布洛芬的98%降低至芬维C的50%以下，使芬维C的最低起效浓度(MEC)下降至布洛芬的氨基酸盐的一半，使给药量减少，用药安全性增加，同时使起效时间缩短，持效时间延长，在安全性、起效速度、持效时间、镇痛效果等方面有明显优势。作为一种可替代吗啡的非成瘾性术后与癌症的镇痛药物的新药候选物，有望开发成为一种由中国自主研发的畅销全球的创新药物。课题的下一步计划拟开展芬维C临床前资料的补充研究，重点进行50kg/批次以上级别的工业化生产工艺研究，注射用粉针剂制剂处方、制剂工艺、制剂稳定性、药品标准的制定等药剂学的研究，以及该药物分子的毒理学、一般药理学和药代动力学补充研究。应用前景：镇痛药物，尤其是可供注射的术后与癌症镇痛药，为临床所必需，需求量巨大。据中国医学科学院肿瘤医院马飞主任医师的研究调查，癌症患者全世界至少500万，中国至少100万，其中有40-60%的患者需要镇痛，每天需要注射镇痛剂2-3支，照此推算，每年全世界所需要的镇痛用注射剂在14.6亿支以上，中国的年需求量也在3亿支以上。按每支70元(约$10)的价格计算，全球单是用于癌症镇痛的市场需求就高达1000亿元以上，中国也有数百亿元的市场需求。再加上各种创伤与术后的镇痛用药，全球镇痛用注射剂年需求总量估计在300亿美元以上。