[00453492]基于氨基酸NCA法构建二肽平台技术

　　项目简介：

　　国内外化学合成多肽方法众多，但生产的成本却普遍偏高，而根本原因是由于合成二肽的成本高，由此造成了多肽的市场竞争力差，为了改变这种情况，我们开发了氨基酸NCA法构建二肽平台技术。一方面，降低了合成成本，缩短了合成路线，简化了后处理过程，让整个反应周期节约了原材料使用，降低了能源消耗；另一方面，由于减少了有机试剂种类，让整个生产过程更加环保；更重要的是，此技术相当于一个二肽生产平台，运用此平台可以合成多种不同的二肽片段，可以为后续各领域内多肽及多肽衍生物的合成提供前体物质。氨基酸NCA法构建二肽片段平台技术可以说是当下多肽合成领域中的一项创新技术，本项技术既是多肽合成方法理论的创新，也是多肽合成技术上的突破，本项目在现有工艺条件下，发挥了优化控制的优势，增强了多肽类产品合成的市场竞争能力，为多肽产品在各领域的应用提供了技术保障。

　　项目核心创新点：

　　技术创新：本技术所开发的NCA法作为二肽合成平台，第一，操作方便，二肽缩合采用水做溶剂，并通过控制溶液PH来实现二肽合成；第二，环保省力，反应结束后，通过调节水的PH值，二肽即可在中性条件下析出，环保省力；第三，应用广泛，此方法可应用于其他类型的二肽合成，而且所合成出的二肽又可按照液相及固相合成方法进行多肽及多肽衍生物的制备。

　　成本创新：参考目前已公布的相关文献和专利，本项目所使用的原料成本相比较低，第一，纯液相合成方法，摆脱固相合成载体限制；第二，所使用的氨基酸原料皆为成本较低的BOC（叔丁氧羧基团）作为氨基保护基团；第三，二肽合成中不需要缩合剂参与，省去了缩合剂的成本。

　　项目详细用途：

　　多肽逐渐成为一个研究热点，越来越多的功能型多肽分子被发现，并被用于医学、美容、保健等行业。多肽种类繁多，根据分子量大小可分为大肽和小肽（寡肽），分子量较大的大肽多用于保健和医药行业，而现阶段被广泛使用到化妆品中的主要以寡肽为主。目前，已有多个国家知名品牌推出了多肽类化妆品：如玉兰油，雅芳，雅诗兰黛，兰蔻，欧莱雅，香奈儿，迪奥，SK-Ⅱ等；

　　预期效益说明：以目前小试合成的铜胜肽为例，按照0.5万原料合成2kg成品，1kg成 品市场价格5-6万。此二肽合成技术可应用于其他类多肽和多肽药物的生产。