[00650961]中药及天然药物活性成分分离新技术研究与应用

中药及天然药物化学成分与生物活性的研究是阐明中药治疗疾病的科学内涵、实现中药现代化的前提和基础。该项目针对天然活性成分分离存在着工作量大、针对性差，重复率高的突出问题，创建了系列色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化的中药及天然药物化学成分分离新技术，有针对性地发现生物活性化合物和结构新颖化合物。新技术的应用加快了中药物质基础研究与开发的步伐，有力地推动了中药的现代化和国际化。该项目历经20年的努力，取得了如下创新性成果：1.中药及天然药物化学成分分离新技术的研究和创建深入开展了高速逆流色谱（HSCCC)在制备分离各类中药活性成分中的适用性研究，创造性地将制备型色谱分离技术（HSCCC、HPLC、MPLC)和波谱测定技术（MS)连接，建立了色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化的中药及天然药物化学成分分离系列新技术，显著提升了天然活性化合物和结构新颖化合物的发现和分离水平。2.基于分离新技术的中药及天然药物化学成分的研究应用分离新技术从60余种中药及天然药物中分离鉴定了5000余个化合物，发现了600余个新化合物，其中新骨架化合物25个，2个化合物被评选为国际热点天然产物。建立了中药和天然药物化合物库，在中药和天然药物的研究中发挥了重要的公益作用。3.从中药及天然药物中分离制备化学成分的生物活性研究确定了42个具有显著生物活性的化合物，阐明了部分中药和药用植物临床治疗疾病的物质基础，并为开发具有自主知识产权的新药奠定了基础，其中2个化合物被列为国家科技重大专项重大新药创制候选药物。4.常用中药化学对照品的制备和相关中药质量标准的制订应用分离新技术研究制备并提供了80种中药化学对照品，将中药化学对照品应用到《中国药典》2010年版的质量控制研究中，起草并颁布了12个中药及饮片的质量标准，为中药质量控制标准的完善和提高做出了重要贡献，保证了相关中药临床应用的安全性和有效性。获得授权发明专利8项，发表SCI收录论文116篇，引用次数为1431次，SCI他引1045次，其中30篇发表在Jountal of Chromatography A, Organic Letters,Journal of Natural Products等相关领域国际权威期刊上，10篇代表性论文SCI他引总次数328次，单篇SCI他引最高次数45次。将该项目开发的中药及天然药物活性成分分离新技术应用到工业生产中，证明为普适性的制备分离关键技术，产生了显著的社会效益和巨大的间接经济效益，推动了1家企业相关新药品种研发并获得临床批件，4家企业相关产品近三年新增销售额39.31亿元。该项目积极推动了中药物质基础的研究与新药创制、提升了中国中药化学学科的研究水平，为中药现代化和国际化做出了重要贡献。相关成果获得2013年度江苏省科学技术奖一等奖、2009年度教育部自然科学奖一等奖。