[00713086]新型哒嗪类白化除草剂的研究

该项目在前期课题组系统研究植物光系统II抑制剂的基础上，以课题组发现的超高效全新结构的哒嗪类候选白化除草剂(1-5克/亩)为研究对象。离体测试结果表明：该类哒嗪类白化除草剂对原卟啉原氧化酶(PPO)无抑制作用；希尔反应研究表明：哒嗪类白化除草剂对PSII电子传递没有明显作用；而对提取的八氢番茄红素脱氢粗酶(PDS)测试结果表明，哒嗪类先导结构对PDS酶具有明显的抑制活性。为了得到纯化的PDS酶，该项目开展了PDS酶表达、纯化研究工作，实现了PDS酶在大肠杆菌原核细胞中的高效表达，并分离得到了纯度较好的PDS酶蛋白。其次采用生物合理设计方法及在计算机辅助下开展了针对哒嗪类白化除草剂先导结构设计合成及构效关系研究。研究结果表明：该类哒嗪先导化合物中取代苯氧基取代基的空间位阻大小决定化合物的除草活性；苯环上的取代基的位置和大小决定了间三氟甲基苯环与取代苯环间的二面角大小，该二面角的大小决定所设计合成的化合物是否具有白化活性及活性大小。并设计合成了用其它杂环替代先导中的哒嗪环的新结构，但白化活性远低于哒嗪类先导化合物，研究结果表明哒嗪环是这类先导结构白化必备的环。再次开展了课题组发现的高活性化合物应用开发研究，进入实用性研究阶段，有希望成为新的除草剂品种。该项工作对于创制对环境友好的新型除草剂，具有理论和应用价值。