[00750183]中药复方5+6类新药-益肝胶囊(片剂)

该项目是建立在对中药现代化研究基础上的，通过广泛系统的现代药理学的筛选，从常用中药五味子等中发现了益肝胶囊(片剂)有效提取物，并进一步按照《药品注册办法》中药复方5+6类新药（有效部位群）的要求，完成了临床前的药学和毒理学研究工作。 　　我们在深入的化学、药效学和药物制剂研究的基础上，利用HPLC、UV和HPLC-CD等监控，研究建立了五味子仁提取工艺，已优化了实验室规模制备工艺，并进行了适当的工艺放大，已制备了2.0Kg提取物，有效成分的含量达到60%以上。利用现代提取分离手段，基本搞清了五味子仁有效部位中的化学成分，并利用HPLC手性色谱柱制备了五味子乙素(2)两种对映异构体；初步建立了应用HPLC测定提取物和制剂中五味子乙素等的含量测定方法；初步建立了提取物和制剂的HPLC指纹图谱；利用LC-CD初步建立了提取物中五味子乙素的两种手性对映体比例和含量的测定方法。初步药效学实验亦证明本研究制备的有效部位群具有明确的保护肝损伤作用。动物急性毒性试验结果表明：复方益肝灵灌胃给予小鼠LD50为3.35g/kg，95%可信限为3.01～3.72g/kg。腹腔注射给小鼠的LD50(bliss法)为2.64g/kg，95%可信限为2.40～2.91g/kg，正在进行动物长期毒性研究。 　　预期可在半年内，按照中药复方5+6类新药（有效部位群）的要求，完成临床前研究工作。