[00855743]左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化
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所属行业:
新剂型及制剂
类型:
非专利
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技术详细介绍
该课题采用拆分的方法,使外消旋沙丁胺醇与光学拆分剂形成对映异构体盐,利用两者在溶剂体系中溶解度的差异,完成两者的分离,去除拆分剂后,分别得到R-和S-沙丁胺醇。左沙丁胺醇经过酸化,得到左沙丁胺醇盐酸盐。同时,在特定条件下,S-沙丁胺醇被外消旋化;结果:拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐为99.1%,总收率为38.7%。S-沙丁胺醇经过外消旋化反应,由85.5%转变为10.2%,收率83.0%;通过消旋化作用,S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用,能大幅度提高左沙丁胺醇的收率,降低成本,该方法具有广阔的工业化前景。
该课题采用拆分的方法,使外消旋沙丁胺醇与光学拆分剂形成对映异构体盐,利用两者在溶剂体系中溶解度的差异,完成两者的分离,去除拆分剂后,分别得到R-和S-沙丁胺醇。左沙丁胺醇经过酸化,得到左沙丁胺醇盐酸盐。同时,在特定条件下,S-沙丁胺醇被外消旋化;结果:拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐为99.1%,总收率为38.7%。S-沙丁胺醇经过外消旋化反应,由85.5%转变为10.2%,收率83.0%;通过消旋化作用,S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用,能大幅度提高左沙丁胺醇的收率,降低成本,该方法具有广阔的工业化前景。