[00866889]不对称还原生产(S)-3氯-1-苯基丙醇

产物(S)-3氯-卜苯基丙醇是合成抗抑郁药氟西汀®-fluoxetine、托莫西汀®-tomoxetine和尼索西汀®-nisoxetine的重要中间体。该技术通过选择性催化还原前手性酮制备，不对称还原剂采用a-蒎烯类手性硼烷还原剂。该方法可有效还原芳基烷基酮，并且对映选择性高。还原前手性3-氯苯丙酮制备(S)-3氯-1-苯基丙醇的工艺中没有采用高真空蒸除中间副产物a-蒎烯，而是在继续加入二乙醇胺反应后，快速上柱分离，柱层析分离的工艺，这节约简化了设备，具有较好的技术优势。技术指标：该法生产(S)-3氯-1-苯基丙醇，小试总收率为44.0%，光学纯度为90.8e.e.%。应用范围：产物(S)-3氯-1-苯基丙醇属于医药中间体，主要用于合成抗抑郁药氟西汀®-fluoxetine、托莫西汀®-tomoxetine和尼索西汀®-nisoxetine。市场分析：不对称还原制备手性药物中间体是近年来药物合成研究的热点，具有较好的市场前景。效益分析：以3-氯苯丙酮等为主要原材料，主要设备是核磁共振仪、红外光谱仪、自动旋光仪、高效液相色谱、氮气低温保护低温反应装置、层析色谱柱、旋转蒸发仪等。具有一定的经济效益。合作方式：进一步技术合作，可提供工艺流程、技术配方等。