[00867287]A晶型盐酸帕罗西汀结晶新技术与设备

盐酸帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取阻滞药，为抗抑郁新药。无水盐酸帕罗西汀存在4种多晶型，分别称之为A、B、C、D型，其中A型盐酸帕罗西汀以针状结晶存在，熔点为123-125℃。国内外采用的A晶型盐酸帕罗西汀的制备方法存在以下问题：(1)步骤繁琐，要制备A晶型盐酸帕罗西汀首先必须制备其溶剂化合物，再经过溶剂化合物的去溶剂过程才能得到合格产品；(2)其溶剂化合物的去溶剂过程难以实施操作，实践证明该发明中上述案例的去溶剂化过程，均得到无水与半水的混合物，最终产品溶剂残留过高(4-14%左右)；(3)该法条件苛刻，操作时间长，批处理重复性不高。该专利技术采用新型的结晶技术直接制备稳定A晶型的帕罗西汀晶体产品。技术原理与工艺流程简介：采用特定的溶剂和媒晶剂，直接通过冷却结晶即可得到稳定A晶型的帕罗西汀晶体产品。技术水平及专利与获奖情况：已实现产业化，专利申请号：200410093967.5。应用前景分析及效益预测：盐酸帕罗西汀主要用于治疗抑郁症，还可用于治疗惊恐发作、广泛性焦虑症、社交焦虑症、强迫症、失眠症、经前期综合征、早泄等其他疾病，具有疗效好、不良反应少等特点。在近年美国医药市场上连续进入前十名的畅销药。应用领域：原料药制造。技术转化条件(包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模)具有盐酸帕罗西汀原料生产能力。合作方式及条件：技术转让。