[00881250]呼吸系统新药-厄多司坦(Erdosteine)

课题组已完成了这些化合物的合成，并经过IR、MS、NMR及HPLC等测试，证实是目标产物，其中厄多司坦含量为99.3%，符合该药的国际标准。它是一种前体药物，其结构中带有非游离的封闭的巯基，对局部粘蛋白无活性作用，口服后经肝脏代谢后产生有游离巯基(SH-)的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用，因此该药主要用于急、慢性支气管炎，减轻粘膜炎及呼吸困难，促进痰液咳出及改善呼吸功能。另外，厄多司坦还有局部抗炎及抗弹性蛋白酶的蛋白分解活性，通过改善抗生素的穿透作用而提高抗生素的活性，减少对支气管扩张药的需求。进一步研究表明，厄多司坦可望用于防止空气污染、吸入卷烟引起的肺功能障碍，延迟肺气肿病进程。国内外临床研究表明：与同类产品如乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等比较，具有更好的疗效，对某些呼吸功能参数的改善亦更为有效，但副作用如对肠胃局部操作则很少。此药为祛痰新药，可明显改善呼吸系统功能，可用于治疗并缓解非典病人因痰液粘稠度过高而引起的痰栓阻塞呼吸、进而导致窒息、肺功能衰弱等症状，其作用机制值得进一步关注。