[00911081]高光学纯度手性药物阿替洛尔的合成工艺
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技术详细介绍
阿替洛尔是新的心脏β1-受体阻断剂，而对血管和支气管的β-2受体影响较小。其特点是无膜稳定作用，无心源性拟交感作用，无心肌抑制作用，且比临床上常用的普萘洛尔(心得安)作用持久。因此该品是β1-受体阻断剂类药物中较好的品种，是临床上高血压治疗应用最广泛的药物之一，也是市场销售量稳步增长的一个品种。阿替洛尔是1976年由英国ICI公司首创，美国FDA于1982年批准用于治疗高血压、心绞痛、早期急性心机梗死及心律失常。中国药典2000版二部也收载了该药的原料药及片剂。阿替洛尔是一个手性药物，国内市场销售的都是外消旋体，其中仅有S-对映体具有强的药物活性。课题组发展了一条从外消旋的阿替洛尔通过拆分方法制备高光学纯度S-阿替洛尔的合成路线，该新工艺路线原料廉价易得，生产工艺简单。