[00925297]生脉散细粒剂的研制

生脉散颗粒剂为“九五”国家科技攻关项目，为中药复方二类国内示范项目。该项目已申请国内专利3项、国际专利1项。现已完成全部临床前研究得实验工作。2000年12月通过国家中医药组织得专家验收；已通过江苏省药品监督管理局得临床申请，并上报国家药品监督局申请临床研究。 目前治疗病毒性心肌炎，西药尚缺乏特效有效药物。国内曾有不少医院用生脉散制剂临床治疗病毒性心肌炎，其中河北医学院、上海二医大新华医院、长春中医学院附院等10家医院600多例的报道，疗效肯定，且大多认为优于西药(ATP、辅酶A、辅酶Q、VC、基苷等)，因此将本制剂开发成治疗病毒性心肌炎的中药复方二类新药。 现研制的品种来源于已有814年历史的著名方剂生脉散，但目前研制的制剂内容物既来源于生脉散，又不同于现有生脉散其他制剂，是从复方合煎液中分离提取得的三个有效部位群的混合物为原料制成的制剂。 该项目完成了以下工作： 1、分离提取工艺研究 2、成型工艺研究 3、质量标准研究 4、主要药效学研究 5、一般药理学研究 6、急性毒性试验 7、长期毒性试验 (1)首次从中药复方合煎液中提取有效部位群研制成二类中药新药。 (2)首次对中药复方生脉散合煎液研究了化学成分的动态变化与药效的关系，并有多项新的发现： *人参皂苷在合煎过程发生水解转化，人参皂苷Rb、Rc、Rd、Re消失，使原为微量成分的Rg3 Rh1等成分为合煎液中的主要人参皂苷； *在合煎过程中产生了新成分5-HMF，并首次研究发现它有抗氧化作用，对抗心肌缺血有利； *首次研究了成分变化的机理，五味子是煎煮中促进转化的条件，转化量与五味子有关，麦冬的存在是使人参总皂苷含量没有显著变化的保证。 *首次提供了生脉散组成药物的配伍最佳比例是：人参：麦冬：五味子=1：3-4：1.5-2。 (3)首次研究探索了从中药复方提取分离有效部位与药理结合的筛选方法及工艺、质量标准制定等方法。 (4)应用基础研究成果用于研究开发二类新药取得了成效，对今后中药复方的研究提供了有益的启示。 目前已与一个企业达成合作意向。预计作为产品问世后，将会有较好经济效益。