[00936116]新型降压和抗代谢综合征药物ZJL-6

ZJL-6是一个具有自主知识产权的结构新颖的新型降压和抗代谢综合征候选药物，系一氧化氮供体型替咪沙坦类衍生物。ZJL-6保留了替咪沙坦的高效降压以及器官保护作用外，同时还克服了替咪沙坦缺乏一氧化氮介导的生物效应。与替咪沙坦相比，ZJL-6对高脂高糖所致胰岛素抵抗大鼠具有显著减少体重增加的作用，有利于代谢综合征的预防与治疗。同时实验证实，ZJL-6有益于糖代谢，并有益于糖耐量异常或Ⅱ型糖尿病的治疗。ZJL-6是在替咪沙坦高效降压基础上，为了克服其缺乏NO介导的生物效应，并基于胰岛素抵抗引发代谢异常造成内皮细胞功能障碍，直接或间接抑制NO介导的生物效应，同时考虑到NO在防治代谢综合征中潜在的益处，从而设计合成的一类防治代谢综合征的新型NO供体型药物。ZJL-6具有如下特色：1、保留了原药替咪沙坦的高效降压作用，以及可能的器官保护作用；2、克服了替咪沙坦缺乏的NO介导生物效应；3、与原药相比，对高脂高糖所致胰岛素抵抗大鼠，具有显著减少体重增加的作用，有利于代谢综合征的预防与治疗；4、有益于糖代谢，并有益于糖耐量异常或Ⅱ型糖尿病的治疗。