[00940123]米格列奈中间体顺式八氢异吲哚的合成工艺
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技术详细介绍
项目背景：米格列奈(mitiglinide)是日本Kissei开放的快速口服降血糖药物，2004年上市。该品与已上市的瑞格列奈及那格列奈相比，具有更高的受体选择性，对受损胰岛细胞保护作用更强，发挥药理作用的血糖范围更宽；可称为第二代格列奈类餐后血糖调节剂。项目特点：设备要求顺式八氢异吲哚是合成米格列奈的重要中间体，该工艺以顺式六氢苯酐为主要原料，采用全新的合成工艺，两步反应。避免使用价格较贵且危险较大的氢化锂铝和有毒的硼烷进行的还原工艺，原材料易得，操作简单，易于工业化。该合成工艺需电加热反应釜或搪玻璃反应釜。项目指标：以顺式六氢苯酐计顺式八氢异吲哚总收率50.5%。三废处理：该工艺仅有少量酸碱性废水需要处理。