[00945779]泰妥拉唑(TU-199)的合成工艺

消化系统疾病是常见的多发病之一，98年世界消化系统药物销售额300亿美元，抗溃疡药在消化系统药物中占有极为重要的地位，品种较多，主要是抗酸药、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂，其中质子泵抑制剂用药量占溃疡药物的首位，其销售年增长率达40-60％，1998年质子泵抑制剂销售额达90亿美元。质子泵抑制剂已发展二代，四个品种上市。第一代是瑞典Astla的奥美拉唑，日本武田的兰索拉唑；第二代是德国BykGulden的潘妥拉唑，日本卫材公司的雷贝啦唑。欧美一些国家把质子泵抑制剂作为治疗消化性溃疡的首选药。在中国，质子泵抑制剂得到高度重视，第一代质子泵抑制剂已有生产，奥美拉唑和兰索拉唑均被列入中国国家基本药物目录。第二代正在积极研制。质子泵抑制剂的市场近几年一直呈增长趋势。尤其是当研究发现幽门螺旋杆菌(HP)后，这一趋势更加显著。临床研究表明，质子泵抑制剂与抗生素合用可将HP消除，达到预防溃疡复发的效果。美国利曼兄弟证券公司最近发表的2000年世界超大型新药调查报告预测，2000年居世界首位的药品为Astla公司的奥美拉唑(商品名为洛赛克)，销售额达60亿美元。而武田公司的质子泵抑制剂兰索拉唑的销售额2000年达到8亿美元。TU-199是一种新型质子泵抑制剂，对各种试验溃疡模型均有效，该药口服后吸收迅速，吸收范围与剂量成正比，耐受性及安全性好。疗效比临床广泛使用的同类产品奥美拉唑强7倍，而且理化性质稳定，是已开发的同类产品中最具潜力的品种。质子泵抑制剂下一个上市品种，最有希望的为TU-199。专家预测在未来几年里，质子泵抑制剂将会占据66％以上的胃肠道药市场，而TU-199必将在其中扮演重要角色。该品在国外处于Ⅲ期临床阶段，是中国推荐开发的国家级一类新药。该项目组承担北京市教委科技发展计划项目的研究中，已完成TU-199的合成工艺研究，产品质量达到要求。可为该新药的开发提供合成工艺路线或合成少量样品。项目类别：新工艺。技术成熟程度：样机样品。服务方式：合作开发。说明：为预申报或开发该新药的药厂或新药研发单位提供合成工艺路线或合成少量样品。