[00960545]国家一类新药来氟米特片的产业化

来氟米特（leflunomide）原料药及制剂，是第一个专门用于治疗重大疾病类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）的化学药品一类新药，具有免疫抑制和抗炎作用，其作用机制新颖，是第一个在客观指标上显示有确切疗效的药物，并且具有起效快、使用安全、耐受性良好、病人可长期服用等优点。来氟米特是《江苏省生物技术和新医药产业发展规划纲要（2009－2012年）》中的重点产品，我公司现已经全部完成临床前及临床研究工作，并已获得国家药品监督管理局批准的化学药品一类新药证书(国药证字H20080178)和药品生产批文(2008S01459)。项目主要开展来氟米特片的研制及产业化研究和实施，项目获江苏省企业重大科技支撑与自主创新项目资助，关键技术主要包括实施高区域定向环合技术、高效缩合剂技术、固体分散体技术的开发和工业化。首创在异噁唑环的环合反应中采用N,N-二甲基氨基亚甲基乙酰乙酸乙酯为原料代替2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯，高区域选择定向合成异噁唑环，控制合成中3-甲基异构体的含量；首创在制备来氟米特合成酰胺的反应步骤中，采用缩合剂氯甲酸乙酯加三乙胺的方法，替代氯化亚砜，工艺简洁、绿色环保；首创采用以泊洛沙姆188为固体分散体载体来制备来氟米特片制剂，提高了来氟米特片的溶出速率；首创合成制备高纯来氟米特的3-甲基异构体，突破高纯度3-甲基异构体对照品难以获得的瓶颈，所得的3-甲基异构体的纯度可高达99.99%；采用溶剂-喷雾干燥法生产工艺，稳定了来氟米特片的质量，使制剂产品中3-甲基异构体杂质含量控制在0.03%以下。本项目拥有国家一类新药证书，已申请发明专利3件，外观专利1件，其中已授权3件，实审一件。其成果经科技查新多项技术填补国内空白，本项目还起草了来氟米特原料药及片剂的国家新药标准（YBH07252008），来氟米特片获江苏省高新技术产品（产品编号110921G0071N），来氟米特片主要质量指标经江苏省药品检验所检验合格。来氟米特作为类风湿性关节炎的首选药物，它的成功研发和产业化填补了国内空白，促进了抗类风湿药物更新换代，满足国内临床用药的急需。通过本项目实施，使广大类风湿性关节炎患者不仅获得一种疗效好价格合理的新药，还可以迅速减轻患者的痛苦。来氟米特片产品投放市场后与同类产品相比市场竞争强，市场占有率高，创造了显著的社会、经济效益。江苏亚邦爱普森药业有限公司系江苏亚邦药业集团股份有限公司的全资子公司，是江苏省高新技术企业。地处响水县城经济开发区，占地108亩，注册资本4000万元。公司2003年公司首次通过国家GMP认证，2004年、2008年先后通过复认证。公司生产胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴眼剂四大剂型、106个品种近128个规格的药品。国家一类新药来氟米特片2009年获得盐城市科技进步一等奖，获得国家知识产权局两项发明专利和一项外观设计专利，国内独产品罗红霉素氨溴索分散片获得一项发明专利，替米沙坦片国内品牌市场占有率第一，左氧滴眼液市场占有率全国第二。罗红霉素胶囊市场占有率全国前三，克拉霉素胶囊市场占有率全国前五。公司先后获得江苏省民营科技企业、江苏省企业知识产权管理标准化示范创建单位、江苏省安全生产先进单位、江苏省和谐劳动关系模范企业、江苏省节水示范单位、江苏省创新型企业、江苏省诚信企业，江苏省重合同守信誉企业，江苏省(亚邦)缓控释药物制剂工程技术中心。盐城市科技进步一等奖、盐城市科技进步二等奖、盐城市创新创业人才等奖励，盐城市优秀企业、盐城市四星级企业、盐城市计量合格企业先进单位，响水县十强纳税企业等荣誉称号。