[00991291]盐酸尼非卡兰原料及粉针(化学药品二类)

中国心血管疾病死亡率约占总死亡率的五分之一，其中严重的心律失常，如室性心动过速(VT)可演变为心室纤维性颤动(VF)，以其为主要原因而导致的心脏猝死(SCD)是心肌肥厚，心肌缺血，心肌梗死及心力衰竭患者死亡的重要原因，现已成为威胁人类生命健康的主要疾病之一。因此，寻找疗效好，毒副作用小的抗心律失常药物具有极其重要的临床应用价值。抗心律失常药物可分为四类：Ⅰ类为钠离子通道阻滞剂，Ⅱ类为β受体阻滞剂，Ⅲ类药物能选择性延长心肌动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)，有较好的对抗室颤的作用，Ⅳ类是钙离子通道阻滞剂。其中，单纯的Ⅰ、Ⅳ类药物因易产生明显的副作用，现已少用；Ⅱ类药物对心脏的选择性差，易引起β受体阻滞样副作用，因此，Ⅲ类抗心律失常药物成为新药开发的热点。传统的Ⅲ类药物如胺碘酮和dl—索他洛尔，由于其作用机制复杂，往往出现较多的副作用。如索他洛尔有较强的B—阻断作用，易引起心肌抑制；胺碘酮所致的甲状腺并发症及肺纤维化，也限制了其临床应用。盐酸尼非卡兰为日本三井药品公司开发的新型Ⅲ类抗心律失常药。其注射剂(50毫克/瓶)于1999年6月在日本上市，商品名Shinbit。用于治疗其它药物无效的危及生命的室性心动过速与室颤。该品为一种心肌钾通道阻制剂，能延长有效反应期，但对钠通道和钙通道以及β-受体均无影响，故不损伤心功能，事实上还能改善伴有心功能紊乱的心律失常病人的心功能。临床研究显示，一次静脉推注，可终止现有药物无效的致命性室性心动过速；继续输注，可防止室颤和持续性室性心动过速复发。由于该品半衰期较短(1.5小时)，故实际上能避免延长QT间期可能诱发的心律失常(包括尖端扭转型心律)。尼非卡兰无明显负性频度依赖性，既可抑制高心率下的心律失常，也可抑制低心率下的心律失常。盐酸尼非卡兰与其它抗心律失常药物比较，具有广谱，高效，安全的优点，该品为国家十五规划推荐品种，有望成为室性心律失常防治的首选药物之一。该品合成工艺比较简单，难度较小，生产成本较低，临床用药量较大，因此，对该药的开发将产生较大的社会效益和经济效益，具有较大的市场潜力和较强的市场竞争力，目前，课题组已基本完成临床前申报资料的研究工作。该药于1992年由日本三井公司取得专利，未在中国申请。根据《专利法》及《药品行政保护条件》，该药不受中国专利保护。存在申请行政保护的可能，但目前尚未提出申请。生产及使用条件(含环保要求)：具有原料药及粉针(GMP)生产能力的医药企业即可生产，无三废问题。合作方式与条件：共同开发，价格面议。